French

1.- Médicament à usage nasal ou à usage ophtalmique, qui contient de 0,0005 à 2% (poids/poids) d'azélastine, l'azélastine pouvant aussi se présenter sous forme d'un
sel acceptable physiologiquement.
2.- Utilisation d'azélastine ou de sels physiologiquement acceptables de celle-ci pour la préparation d'un médicament pour le traitement nasal ou oculaire de coryzas ou de symptômes pathologiques d'origine allergique, vasomotrice ou rhinovirale.
3.- Médicament selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il contient un agent de conservation utilizable en pharmacie, à raison de 0,001 à 0,1% (en cas de solutions - poids par rapport au volume de la solution; en cas de préparations solides - poids par rapport au poids de la preparation).
4.- Médicament selon la revendicatian 1, caractérisé en ce qu'il s'agit d'une solution aqueuse.
5.- Solution selon la revendication 1, caractérisé an ce qu'elle contient de 0,001 à 0,05% (poids/volume de solution) de 2- (éthylmercurithio)-benzoate de sodium ou de 0,001 à 0,1% (poids/volume de solution) de chlorure d'alkylbenzyldiméthylammonium.
6.- Procédé de préparation d'un médicament à usage nasal ou à usage ophtalmique, qui contient de 0,0005 à 2% (poids/poids) d' azélastine, l' azélastine pouvant aussi se présenter sous forme d'un sel acceptable physiologiquement.
7.- Procédé de préparation de compositions stériles contenant de l'azélastine à usage nasal et/ou ophtalmique, caractérisé en ce que
a) on dissout, à des températures comprises entre -55 et +80°C, 1 à 1000 mg d' azélastine ou d' un sel phyaiologiquement acceptable de l'azélastine dens 50 à 200 ml d'eau qui peut éventuellement contenir jusqu' à 15% en poids d' autres solvants acceptables et miscibles à l'eau, avec addition simultanée ou ultérieure de
1 à   400   mg d'agents de conservation,
50 à 4000 mg de stabilisants ou de substances améliorant la solubilité,
on régle éventuellement la solution é un pH de 6,5 à 7,1 au moyen d'un tampon et on ajoute éventuellement des agents d'isotonisation; ou
b) on transforme an un gel la solution obtenue en a), par addition de 0,5 à 10 g d'épaississant; ou
c) on dissout 7,5 mg à 10 g d'azélastine ou d'un sel physiologiquement acceptable de l'azélastine dans 400 à 900 ml d'eau avec addition simultanée ou ultérieure de 10 à 200 mg d'agents de conservation, on émulsionne la solution dans 200-600 g d'une masse fondue compose d'un mélange d'hydrocarbures et/ou de silicones et/ou d'autres constituants lipo?diques (graisses, alcools gras) ainsi que d'émulsifiants, on homogénéise
l'émulsion obtenue et on la refroidit jusqu' à la température ambiante; ou
d) on disperse 0,05 à 100 g d'azélastine ou d'un sel physiologiquement acceptable de l'azélastine dans 5 à 10 kg d'un mélange d'hydrocarbures chlorofluorés et/ou d'hydrocarbures, avec addition de 25 à 150 g de trioléate de sorbitanne, et on remplit, avec la suspension obtenue, des recipients qui sont fermés ou que l’on ferme avec des valves de dosage qui libérent de 0,025 à 0,1 ml de la suspension à chaque manoeuvre; ou
e) on mélange de 5 mg à 10 g d'azélastine ou d'un sel physiologiquement acceptable de l'azélastine avec 500 à 1000 g d'un excipient physiologiquement inerte, ou on mélange la solution de ladite quantité d'azélastine ou d'un sel physiologiquement acceptable de l'azélastine, éventuellement par portions, avec ladite quantité d’excipient inerte, après quoi on évapore le solvent et on remplit, avec le mélange obtenu, des capsules de gèlatine dure ou des sachets, à raison de 20 à 1000 mg.


English

1. - For nasal or ophthalmic use of the medicine comprising 0.0005 to 2% (weight/weight) of azelastine, azelastine can be physiologically acceptable as salt-shaped.
2. - Azelastine or its physiologically compatible salts are used for preparing a medicine for the nasal or ocular treatment of symptoms of cold or cold itself, when it caused by allergies, or dilation of blood vessels, or by rhino-viruses.
3. - Medicine in accordance to the claim 1 is characterized by its content of some preservatives, which can be used in pharmacy, 0.001 to 0.1% (in case of tincture – weight/tincture volume, in case of solid concoctions - weight/concoction weight)
4. - Medicine in accordance to the claim 1 is characterized as aqueous tincture. 
5. - Tincture in accordance to the claim 1 is characterized by its content of 0.001 to 0.05% (weight/tincture volume) of Sodium 2- (ethylmercurithio) benzoate or 0.001 to 0.1% (weight/tincture volume) of alkylbenzyldimethylammonium chloride.
6. - For the concoction process of nasal or ophthalmic medicine comprising 0.0005 to 2% (weight/weight) of azelastine, azelastine also can be physiologically acceptable as salt-shaped.
7. - The preparation process of sterile compositions containing azelastine for the nasal and/or ophthalmic use, is characterized through the following: 
a) 1 to 1,000 mg of azelastine or its physiologically compatible salt is dissolved in 50 to 200 ml of water between -55 and +80°C, which may contain up to 15% in weight of other acceptable and water-miscible solvents, with simultaneous or later addition of 1 to 400 mg of preservatives,
50 to 4,000 stabilizers or substances improving solubility; the tincture may be adjusted with a 6.5 to 7.1 pH using a buffer, and some isotonisation agent may be added; or
b) the tincture we obtain is transformed into gel a) adding 0.5 to 10 g of thickening agent; or 
c) 7.5 to 10 g of azelastine or physiologically acceptable salt of azelastine is dissolved in 400 to 900 ml of water, simultaneously or later adding 10 to 200 g of preservatives, the tincture is emulsified in 200 to 600 g of molten mass, comprising hydrocarbons and/or silicones mixture or of other lipoidic components (fat, high alcohols) and emulsifying agents, the emulsion we obtain is homogenized and cooled down until reaching the ambient temperature; or 
d) 0.05 to 100 g of azelastine or its physiologically compatible salt is dissipated in 5 to 10 kg of chlorofluorinated hydrocarbons and/or hydrocarbons mixture, adding 25 to 150 g of sorbitan trioleate and using the suspension we obtain, we fill in vessels closed with proportioning valves which release 0.025 to 0.1 ml of the suspension at each operation; or
e) 5 to 10 g of azelastine or its physiologically compatible salts are mixed with 500 to 1,000 g of the physiologically inert excipient, or the tincture of the mentioned quantity of azelastine or its physiologically compatible salt is mixed, possibly in parts, with the mentioned quantity of the inert excipient, the solvent is then evaporated, and the hard gelatin capsules or pouches are filled with the mixture that we obtain, 20 to 1000 mg each.